日前，南京工業(yè)大學柔性電子(未來技術)學院付振乾教授團隊與鄭州大學化學學院魏東輝教授團隊合作，探索手性催化新模式，利用手性催化劑氮雜環(huán)卡賓對內酰亞胺類底物的活化去對稱化，實現了單一手性中心的精準構建。該策略得到的產物可簡潔高效轉化為抗抑郁藥物R構型的咯利普蘭。
如何高效構建單一鏡像的手性化合物，進而制備出實用化合物如抗抑郁藥物等，是當前學界的一大重要研究課題。“我們通過改變催化劑的構型，使用手性催化劑，經過一系列反應選擇性地得到左手構型或者右手構型中的一種，也就是利用手性催化構建出單一鏡像的手性化合物，從而制備出某些實用的化合物。”南京工業(yè)大學碩士研究生胡周莉解釋道。
氮雜環(huán)卡賓作為最重要的有機小分子催化劑之一，被應用于有機合成中，尤其是不對稱催化領域。近年來，雖然氮雜環(huán)卡賓的催化研究已經獲得進展，但催化模式涉及的底物仍主要集中在醛、烯醛和酯。付振乾介紹說：“我們團隊在前期研究工作的基礎上，利用氮雜環(huán)卡賓對內酰亞胺類底物的活化去對稱化，成功實現了單一手性中心的精準構建。在手性氮雜環(huán)卡賓催化下，團隊成功實現了4-取代戊二酰亞胺與醇去對稱開環(huán)反應，高效、選擇性可控地制備了一系列結構多樣的4-酰胺基酯。”此外，該策略得到的產物，經過簡單幾步，即可簡潔高效地轉化為抗抑郁藥物R構型的咯利普蘭等。
該反應在室溫條件下即可進行，反應底物由傳統的醛、烯醛和酯等擴展到了內酰亞胺類，具有反應條件溫和，底物適配性好、幾乎不產生副產物等特點。
中華人民共和國國家發(fā)展和改革委員會 中華人民共和國工業(yè)和信息化部 中華人民共和國應急管理部 中華人民共和國生態(tài)環(huán)境部 中華人民共和國科學技術部 中華人民共和國財政部 中華人民共和國商務部 中國石油和化學工業(yè)聯合會
江蘇省發(fā)展和改革委員會 江蘇省工業(yè)和信息化廳 江蘇省財政廳 江蘇省生態(tài)環(huán)境廳 江蘇省科學技術廳 江蘇省商務廳 江蘇省應急管理廳 江蘇省市場監(jiān)督管理局 江蘇省統計局
北京市化學工業(yè)協會 天津市石油和化工協會 遼寧省石油和化學工業(yè)協會 內蒙古石油和化學工業(yè)協會 重慶市石油與天然氣學會 河北省石油和化學工業(yè)協會 山西省化學工業(yè)協會 吉林省能源協會 黑龍江省石化行業(yè)協會 浙江省石油和化學工業(yè)行業(yè)協會 安徽省石油和化學工業(yè)協會 福建省石油和化學工業(yè)協會 江西省石油和化學工業(yè)協會 河南省石油和化學工業(yè)協會 湖北省石化行業(yè)協會 湖南省石油化學工業(yè)協會 廣東省石油和化學工業(yè)協會 海南省石油和化學工業(yè)行業(yè)協會 四川省化工行業(yè)協會 貴州省化學工業(yè)協會 云南省化工行業(yè)協會 陜西省經濟聯合會 甘肅省石化工業(yè)協會 青海省化工協會
電話：協會：025-8799064 學會：025-86799482
會員服務部：025-86918841
信息部：025-86910067
傳真：025-83755381
郵箱：jshghyxh@163.com
郵編：210019
地址：南京市夢都大街50號東樓(省科技工作者活動中心)5樓
蘇公網安備 32010502010057號
備案號：蘇ICP備2026013520號-2 “堅決打贏禁毒人民戰(zhàn)爭”專欄—法律法規(guī)
電話：025-8799064
會員服務部：86918841
信息部：86910067
傳真：025-83755381
郵箱：jshghyxh@163.com
郵編：210019
地址：南京市夢都大街50號東樓(省科技工作者活動中心)5樓
蘇公網安備32010502011424號
