近日，南京工業(yè)大學的褚雪強、沈志良團隊報道了一種無過渡金屬條件下烯丙基氟化物、脒和Cs2CO3的四組分脫氟反應，合成了多種具有潛在生物活性的含嘧啶環(huán)脒基甲酸酯化合物。作者在溫和條件下成功實現(xiàn)了兩個烯丙基C(sp3)-F鍵官能團化，構(gòu)建了四個新的C-N/C-O鍵和一個六元嘧啶環(huán)，并且以Cs2CO3作為綠色羰基源提供CO。其實現(xiàn)多鍵串聯(lián)策略的合成關鍵依賴于羥基的定位功能和烯丙基氟化物中全氟烷基取代基的活化作用。
褚雪強、沈志良團隊開發(fā)了一種在無過渡金屬條件下的烯丙基氟化物、脒和Cs2CO3的四組分脫氟反應。以中等至良好的收率合成了多種有用且具有潛在生物活性的含嘧啶環(huán)的脒基甲酸酯化合物，反應具有良好的官能團耐受性。該串聯(lián)方法涉及兩個烯丙基C(sp3)-F鍵官能團化、Cs2CO3作為綠色羰基源提供CO單元、形成四個新的C-N/C-O鍵和一個六元嘧啶環(huán)結(jié)構(gòu)，提供了一種新的合成高度官能團化的脒基甲酸酯衍生物方法。此外，所得產(chǎn)物可以轉(zhuǎn)化為多種含氟化合物。
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